Madopar 125 mg 100 Kapsułek

1. Co to jest lek Madopar i w jakim celu się go stosuje

Madopar jest lekiem złożonym zawierającym dwie substancje czynne: lewodopę i benzerazyd (w

postaci chlorowodorku).

Lek Madopar jest wskazany w leczeniu choroby Parkinsona.

Lek Madopar 125 mg, 100 mg + 25 mg, kapsułki; Madopar, 200 mg + 50 mg, kapsułki oraz Madopar

HBS, 100 mg + 25 mg, kapsułki jest także wskazany w objawowym leczeniu idiopatycznego

(samoistnego) lub związanego z niewydolnością nerek wymagającą dializoterapii zespołu

niespokojnych nóg (ang. Restless Legs Syndrom - RLS).

Choroba Parkinsona

Choroba Parkinsona objawia się spowolnieniem ruchów, sztywnością mięśni i drżeniem. Objawy te

są spowodowane niedostateczną ilością dopaminy w określonych ośrodkach mózgowych. Oznaki

choroby występują u poszczególnych pacjentów z różnym nasileniem.

Celem leczenia choroby Parkinsona jest uzupełnienie niedoboru dopaminy w mózgu. Trudność

leczenia polega na tym, że dopamina nie przedostaje się z krwi do mózgu. Natomiast bez przeszkód

przedostaje się jej chemiczny prekursor - lewodopa. Niestety większa część lewodopy jeszcze przed

wniknięciem do mózgu jest przekształcana w dopaminę. Powstająca poza mózgiem dopamina

wywołuje nieprzyjemne działania niepożądane.

Madopar zawiera dwie substancje: lewodopę oraz benzerazyd, który hamuje przemianę lewodopy w

dopaminę poza mózgiem. Po podaniu leku w organizmie zachodzą następujące procesy: lewodopa

(pierwszy składnik leku Madopar) nie może przekształcać się w dopaminę poza mózgiem – ze

względu na benzerazyd (drugi składnik leku Madopar). Dzięki benzerazydowi lewodopa w większej

ilości przenika do mózgu i przekształca się w dopaminę oraz nie dochodzi do przekształcenia

lewodopy w dopaminę w tkankach pozamózgowych, co powoduje występowanie mniejszej ilości

działań niepożądanych. Madopar może w ten sposób wywierać korzystny wpływ na dolegliwości

związane z chorobą Parkinsona. Nie leczy on jednak choroby, ponieważ nie usuwa przyczyny

niedoboru dopaminy w mózgu. Przyczynowe zwalczanie choroby jest jak do tej pory niemożliwe.

Zespół niespokojnych nóg (Restless Legs Syndrom)

Jest to często występujące schorzenie charakteryzujące się przymusem poruszania kończynami z

zaburzeniami czucia (parestezjami), niepokojem ruchowym, narastaniem objawów w spoczynku,

przejściową poprawą stanu chorego związaną z jego aktywnością oraz nasileniem objawów w

godzinach wieczornych i nocnych. Przyczyną zespołu niespokojnych nóg, tak jak w chorobie

Parkinsona, jest niedobór dopaminy.

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Madopar

Kiedy nie stosować leku Madopar:

- jeśli pacjent ma uczulenie na lewodopę, benzerazyd lub którykolwiek z pozostałych

  składników tego leku (wymienionych w punkcie 6);

- u pacjentów leczonych nieselektywnymi inhibitorami monoaminooksydazy (MAO), z powodu

  ryzyka przełomu nadciśnieniowego. Jednoczesne stosowanie leku Madopar z selektywnymi

  inhibitorami MAO-B, jak np. selegilina lub rasagilina, lub selektywnymi inhibitorami MAO-

  A, jak moklobemid, nie jest przeciwwskazane; należy jednak zwrócić uwagę, aby łacznie z

  lekiem Madopar nie stosować równocześnie obu selektywnych inhibitorów MAO-A i MAO-

  B;

- u pacjentów z niewyrównanymi zaburzeniami: endokrynologicznymi (guz chromochłonny

  nadnercza, nadczynność tarczycy, zespół Cushinga), czynności nerek (z wyjątkiem pacjentów

  leczonych dializą z RLS) lub czynności wątroby, chorobami serca (np. ciężkie arytmie serca i

  niewydolność serca), chorobami psychicznymi z objawami psychotycznymi oraz z jaskrą z

  zamkniętym kątem przesączania;

- u pacjentów w wieku poniżej 25 lat (musi być zakończony rozwój układu kostnego);

- u kobiet w okresie ciąży lub u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych

  metod antykoncepcji. W przypadku zajścia w ciążę kobiety leczonej preparatem Madopar, lek

  ten należy niezwłocznie odstawić;

- dodatkowo leku Madopar HBS nie stosować w przypadku stwierdzonej nadwrażliwości na

  orzeszki ziemne lub soję (patrz punkt 2 Lek Madopar HBS zawiera olej sojowy).

Ostrzeżenia i środki ostrożności

Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Madopar należy omówić z lekarzem lub farmaceutą jeśli:

- pacjent ma cukrzycę - należy częściej sprawdzać stężenie glukozy we krwi i dostosowywać

  do niego dawkowanie leków przeciwcukrzycowych;

- u pacjenta występuje jaskra z otwartym kątem przesączania - należy wtedy regularnie

  mierzyć ciśnienie śródgałkowe;

- pacjent ma planowany zabieg chirurgiczny w znieczuleniu ogólnym. W takim przypadku

  należy stosować lek Madopar przez jak najdłuższy czas do operacji, z wyjątkiem znieczulenia

  przy użyciu halotanu. W znieczuleniu ogólnym z użyciem halotanu należy odstawić lek

  Madopar na 12-48 godzin przed zabiegiem, ze względu na możliwość wystąpienia wahań

  ciśnienia krwi i (lub) zaburzeń rytmu serca (niemiarowość serca). Po zabiegu leczenie można

  wznowić, stopniowo zwiększając dawki aż do osiągnięcia poprzednio stosowanej dawki;

- pacjent miał wcześniej zaburzenia tętnic wieńcowych, zaburzenia rytmu serca lub

  niewydolność serca - należy uważnie monitorować czynność serca szczególnie w czasie

  rozpoczęcia leczenia, a następnie regularnie przez czas trwania terapii;

- pacjent jest w podeszłym wieku i przyjmuje jednocześnie leki przeciwnadciśnieniowe i inne

  leki mogące wywołać niedociśnienie ortostatyczne lub jeśli pacjent miał wcześniej

  niedociśnienie;

- pacjent zażywa leki pobudzające współczulny układ nerwowy (tzw. symaptykomimetyki),

  ponieważ może dojść do nasilenia ich działania;

- pacjent stosuje inhibitor katecholo-O-metylotransferazy (tzw. COMT);

- pacjent przyjmuje leki antycholinergiczne, takie jak amantadyna, selegilina, bromokryptyna,

  agonista dopaminy; łączne stosowanie tych leków z lekiem Madopar może nasilać zarówno

  działanie lecznicze, jak i działania niepożądane.

W fazie ustalania dawki należy okresowo kontrolować czynność wątroby, nerek i układu krążenia

oraz kontrolować obraz krwi.

Podczas leczenia lekiem Madopar może wystąpić depresja, która może być jednak uwarunkowana

chorobą podstawową. Pacjenci przyjmujący lek Madopar powinni być dokładnie monitorowani w

kierunku zmian psychologicznych oraz depresji: bez lub z myślami samobójczymi.

U pacjentów przyjmujących lek Madopar mogą wystąpić zaburzenia poznawcze i zachowania.

W rzadkich przypadkach podczas stosowania lewodopy może występować senność i (lub) nagłe

zasypianie. Bardzo rzadko donoszono o przypadkach napadów snu mogących wystąpić również

podczas wykonywania codziennych czynności, w niektórych przypadkach bez ostrzeżenia lub bez

wcześniejszej senności. Dlatego podczas przyjmowania leku Madopar należy zachować ostrożność w

przypadku prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn. Pacjenci, u których wystąpiła już przedtem

senność i (lub) napady snu nie mogą prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. W przypadku

wystąpienia senności lub napadów snu lekarz powinien rozważyć zmniejszenie dawki lub

zakończenie leczenia.

U osób predysponowanych mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości.

Należy poinformować lekarza, jeśli pacjent lub jego bliscy zauważą nietypowe zachowania będące

wynikiem nieodpartego impulsu, przymusu, natrętnego wykonywania pewnych czynności,

szkodliwych dla pacjenta lub innych osób. Takie zachowania są zwane zaburzeniami kontroli

impulsów i mogą obejmować uzależnienie od gier hazardowych, kompulsyjne lub napadowe

objadanie się, nadmierny popęd seksualny lub nasilone myśli i odczucia seksualne. Może być

konieczne ponowne przeanalizowanie stosowanego leczenia przez lekarza.

U pacjentów z chorobą Parkinsona występuje zwiększone ryzyko rozwoju czerniaka. Nie jest jasne,

czy obserwowane zwiększone ryzyko wynika z choroby Parkinsona, czy z innych czynników, takich

jak lewodopa stosowana do leczenia choroby Parkinsona. Należy regularnie przeprowadzać okresowe

badanie skóry pod kątem wystąpienia czerniaka podczas stosowania leku Madopar w jakimkolwiek

wskazaniu.

Nie wolno nagle odstawiać leku Madopar.

Nagłe odstawienie leku może prowadzić do wystąpienia potencjalnie zagrażającego życiu stanu

przypominającego złośliwy zespół neuroleptyczny (wysoka gorączka, sztywność mięśni, możliwe

zmiany psychiczne). W przypadku wystąpienia takich objawów pacjent powinien znaleźć się pod

obserwacją lekarza, w razie potrzeby w szpitalu i szybko otrzymać odpowiednie leczenie objawowe.

Możliwość uzależnienia od leku lub jego nadużywania

U niewielkiej liczby pacjentów występują zaburzenia poznawcze i zachowania, które mogą być

bezpośrednio związane z przyjmowaniem większej niż zalecana dawki leku (dawka znacznie

wykraczająca ponad dawkę leku wymaganą do leczenia upośledzenia ruchowego).

Lek Madopar a inne leki

Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta

obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.

Jeżeli u pacjentów, stosujących nieselektywny inhibitor MAO, lekarz zalecił leczenie lekiem

Madopar, od zakończenia zażywania nieselektywnego inhibitora MAO do rozpoczęcia przyjmowania

leku Madopar powinno upłynąć co najmniej dwa tygodnie. Dopuszcza się jednoczesne stosowanie

leku Madopar z selektywnymi inhibitorami MAO-B, jak selegilina i rasagilina, lub

selektywnymi inhibitorami MAO-A, jak moklobemid. Natomiast jednoczesne podawanie

selektywnego inhibitora MAO-A i selektywnego inhibitora MAO-B odpowiada nieselektywnemu

hamowaniu MAO i dlatego nie należy ich stosować równocześnie z lekiem Madopar.

Przyjmowanie środków zobojętniających sok żołądkowy i leku Madopar HBS zmniejsza

wchłanianie lewodopy i może spowodować słabsze działanie leku.

W przypadku jednoczesnego stosowania siarczanu żelaza zmniejsza się wartość maksymalnego

stężenia lewodopy w osoczu.

Metoklopramid zwiększa szybkość wchłaniania lewodopy. Domperydon może wpływać na

zwiększone wchłanianie lewodopy w jelicie.

W przypadku równoczesnego stosowania leków przeciwnadciśnieniowych i leku Madopar, należy

regularnie kontrolować ciśnienie krwi w celu umożliwienia dostosowania dawek leków.

Leki neuroleptyczne, opioidy i preparaty przeciwnadciśnieniowe zawierające rezerpinę hamują

działanie leku Madopar.

Jednoczesne stosowanie leku Madopar z lekami przeciw parkinsonizmowi (amantadyna, selegilina,

bromokryptyna, agoniści dopaminy, leki antycholinergiczne, jak triheksyfenidyl) jest dozwolone,

należy jednak mieć na uwadze, że może zostać wzmocnione nie tylko pożądane, ale i niepożądane

działanie leku. Należy zwrócić uwagę, aby na początku leczenia lekiem Madopar nie odstawiać nagle

leków antycholinergicznych, ponieważ działanie lewodopy występuje dopiero po pewnym czasie.

Jednoczesne podawanie leków przeciwpsychotycznych z lekami o właściwościach blokujących

receptor dla dopaminy może znosić działanie leku Madopar przeciw parkinsonizmowi. Lewodopa

może znosić działanie leków przeciwpsychotycznych. Należy zachować ostrożność w czasie

jednoczesnego podawania tych leków i uważnie obserwować pacjenta czy nie zmniejsza się działanie

leków przeciw parkinsonizmowi i nie nasilają się objawy choroby Parkinsona.

Lewodopa zawarta w leku Madopar może mieć wpływ na wyniki badań laboratoryjnych dotyczących

katecholamin, kreatyniny, kwasu moczowego oraz glukozurii.

U pacjentów przyjmujących lek Madopar mogą występować fałszywie dodatnie wyniki odczynu

Coombsa oraz fałszywie dodatni wynik obecności związków ketonowych w moczu.

W przypadku znieczulenia ogólnego przy użyciu halotanu należy odstawić lek Madopar na 12-48

godzin przed zabiegiem, ponieważ jednoczesne podawanie leku Madopar i halotanu może

spowodować wahania ciśnienia krwi i (lub) niemiarowość serca.

Stosowanie leku Madopar z jedzeniem i piciem

Jednoczesne spożywanie posiłków bogatych w białko może osłabiać działanie leku.

Ciąża i karmienie piersią

Nie wolno stosować leku Madopar w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym, które nie

stosują skutecznych metod antykoncepcji.

Przed rozpoczęciem leczenia zaleca się wykonanie testu ciążowego, aby wykluczyć ciążę.

Jeśli kobieta stosująca Madopar zajdzie w ciążę, lek należy odstawić (po konsultacji z lekarzem

prowadzącym).

Nie wolno karmić piersią w trakcie terapii lekiem Madopar, gdyż substancje czynne leku mogą

przenikać do mleka matki i zaszkodzić dziecku.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn

Podczas stosowania leku Madopar może wystąpić senność, a w rzadkich przypadkach nagłe napady

snu, dlatego zawsze zażywając Madopar należy zachować ostrożność w przypadku prowadzenia

pojazdów lub obsługi maszyn. Pacjenci, u których podczas terapii lekiem Madopar wystąpiła już

senność lub napady snu, muszą zrezygnować z prowadzenia pojazdów mechanicznych lub

wykonywania niektórych innych czynności (takich jak obsługa maszyn), ponieważ ze względu na

upośledzoną koncentrację może to stwarzać zagrożenie poważnego urazu lub śmierci dla nich samych

lub dla innych osób.

Lek Madopar 250 mg tabletki zawiera sód

Lek Madopar 250 mg w postaci tabletek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę to

znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Lek Madopar HBS zawiera olej sojowy

Lek Madopar HBS zawiera olej sojowy (składnik oleju roślinnego uwodornionego). Nie stosować

leku Madopar HBS w razie stwierdzonej nadwrażliwości na orzeszki ziemne lub soję.

3. Jak stosować lek Madopar

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości

należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Dawkowanie w chorobie Parkinsona:

Pacjent z chorobą Parkinsona musi pozostawać pod ścisłą kontrolą lekarską i nie może bez

uzgodnienia z lekarzem podejmować żadnego innego leczenia tej choroby. W razie konieczności

zmiany lekarza lub wizyty u innego lekarza należy go niezwłocznie poinformować o terapii

lekiem Madopar.

Nigdy nie należy przyjmować leku Madopar bez przepisu lekarza. W żadnym wypadku nie

wolno zmieniać dawkowania bez zgody lekarza.

Lek Madopar należy przyjmować w miarę możliwości na 30 minut przed posiłkiem lub jedną godzinę

po posiłku. Niepożądanych objawów ze strony przewodu pokarmowego, jakie występują głównie w

początkowej fazie leczenia, można zazwyczaj uniknąć, przyjmując lek Madopar z niewielkim

posiłkiem ubogim w białko (np. biszkoptami) lub popijając go napojem, bądź stopniowo zwiększając

jego dawkę.

Ważne dla skuteczności leczenia jest zażywanie odpowiednich ilości leku w odpowiednim czasie.

Lekarz ustala indywidualnie właściwą ilość i częstość zażywania leku, i w ścisłej współpracy z

pacjentem określa najlepszy dla niego schemat leczenia. Dlatego należy ściśle stosować się do jego

zaleceń. Ogólnie na początku leczenia lekarz przepisuje lek Madopar w mniejszych dawkach i

stopniowo zwiększa dawkę. Postępuje w ten sposób, aby organizm pacjenta przystosował się do leku.

Dzięki temu w miarę możliwości ogranicza działania niepożądane.

Zazwyczaj stosowana dawka leku to:

We wczesnym stadium choroby Parkinsona zazwyczaj rozpoczyna się leczenie stosując jedną

kapsułkę leku Madopar 62,5 mg (50 mg lewodopy + 12,5 mg benzerazydu) od trzech do czterech razy

na dobę.

Optymalny efekt leczniczy osiąga się zazwyczaj po dawce dobowej leku Madopar odpowiadającej

300−800 mg lewodopy + 75−200 mg benzerazydu, przyjmowanej w co najmniej 3 dawkach

podzielonych, stosowanych przez okres od 4 do 6 tygodni.

Średnia dawka podtrzymująca odpowiada 1 kapsułce leku Madopar 125 mg, przyjmowanej od 3 do

6 razy na dobę. Liczba dawek podzielonych i ich rozkład w ciągu doby powinny być ustalone przez

lekarza indywidualnie dla każdego pacjenta w zależności od stanu klinicznego. Madopar HBS i

Madopar w postaci tabletek do sporządzania zawiesiny doustnej można stosować wymiennie do

postaci standardowych leku Madopar (kapsułek i tabletek) w taki sposób, żeby osiągnąć optymalny

efekt terapeutyczny.

Dawkowanie w zespole niespokojnych nóg

W zespole niespokojnych nóg dawkowanie zależy od nasilenia choroby, przy czym optymalną

skuteczność uzyskuje się przez staranne indywidualne dostosowanie dawki. Lek Madopar zażywa się

z reguły przez dłuższy okres. O dawkowaniu i długości leczenia decyduje lekarz. Lek należy zażywać

godzinę przed snem, najlepiej z niewielką ilością płynu i pieczywa. Zażywanie kapsułek podczas

posiłku, zawierającego dużo białka, zmniejsza wchłanianie leku Madopar i może ograniczać jego

skuteczność.

Maksymalna dawka dobowa leku Madopar nie powinna być większa niż 500 mg.

Zazwyczaj stosowana dawka leku to:

Idiopatyczny zespół niespokojnych nóg

Lek Madopar przyjmu